›› Categoria: antipertensivi

›› Meccanismo d'azione

I farmaci ß-bloccanti sono stati scoperti verso la fine degli anni '50 per modifiche all'Isoproterenolo:

Si distinguono Beta bloccanti non selettivi (sui recettori ß1 e ß2) e selettivi sui recettori ß1 (la selettività ß2 non è ricercata in quanto porterebbe eccessiva broncocostrizione). Tra i non selettivi ci sono Propranololo, Nadololo, Timololo, Pindololo, Labetalolo (anche alpha bloccante) e Alprenololo, tra i selettivi ß1 Metoprololo, Atenololo, Esinololo, Acebutolo.
Questi farmaci agiscono bloccando i recettori ß e talvolta anche come stabilizzatori di membrana per blocco dei canali del sodio ad alte dosi (effetto anestetico locale). I recettori ß1 si trovano sul cuore, dove, se stimolati, causano un aumento di contrattilità, frequenza e velocità di conduzione degli stimoli, e sui reni dove stimolano la liberazione di renina.
I recettori ß2 si trovano sui vasi (dove se stimolati portano dilatazione), sui bronchi (broncodilatazione) e sull'utero (danno rilassamento).
La loro azione farmacologica antiipertensiva è dovuta all'inibizione dei recettori ß e quindi del rilascio di noradrenalina, all'inibizione del rilascio della renina (e quindi del sistema renina - angiotensina - aldosterone) e all'aumento della sensibilità dei pressocettori aortici.

›› Caratteristiche e impieghi

Sono impiegati come antipertensivi, come antiaritmici (nelle aritmie ventricolari e sopraventricolari), nell'angina pectoris, nel trattamento del feocromocitoma assieme agli alfa bloccanti, nel trattamento del glaucoma (Timololo).

›› Farmacocinetica

Somministrati per via orale, metabolismo epatico con effetto di primo passaggio variabile, escrezione per via renale.

›› Effetti collaterali e avvertenze

- Broncocostrizione (specialmente i ß bloccanti non selettivi, da evitarsi negli asmatici).
- Disturbi della conduzione cardiaca fino anche all'arresto cardiaco.
- Nausea, vomito, diarrea
- Ipoglicemia (non somministrare nei diabetici)

Il trattamento con beta-bloccanti va sempre interrotto gradualmente, per evitare rischi di attacchi anginosi e ipertensione riflessa. L'uso dei beta bloccanti è da evitarsi anche in caso di pazienti con scompenso cardiaco o in caso di gravidanza.